Tamoxifeno
O Tamoxifeno é utilizado no tratamento do cancro da mama. Actua visando os locais de ancoragem das hormonas sexuais femininas e pode, por conseguinte, inibir o crescimento de tumores dependentes de hormonas. Em comparação com outras substâncias activas utilizadas no tratamento do cancro, o tamoxifeno tem um potencial limitado de efeitos secundários. É por isso que é particularmente utilizado no tratamento do cancro da mama. Aqui encontrará tudo o que precisa de saber sobre o funcionamento do tamoxifeno, os seus efeitos secundários e o modo de o utilizar.
Como actua o Tamoxifeno?
O Tamoxifeno é conhecido como um modulador seletivo do recetor de estrogénio (SERM). Isto significa que o seu efeito inibidor dos estrogénios é específico para as células e tecidos.
O tamoxifeno inibe a ação dos estrogénios no tecido mamário (antagonista), enquanto actua como agonista no útero, nos ossos ou no metabolismo lipídico.
A hormona feminina endógena estrogénio (ou estrogénio) não só determina o ciclo menstrual da mulher, como também tem outras funções no organismo. Entre outras coisas, assegura ossos fortes (a falta de estrogénio pode levar à osteoporose) e estimula o sistema imunitário.
Quando os estrogénios são libertados no organismo, são transportados para os tecidos-alvo através da corrente sanguínea. Uma vez lá, têm uma influência específica na célula-alvo e podem estimular o crescimento celular em particular.
Se uma célula tiver vários pontos de ancoragem (receptores) para os estrogénios, reage de forma particularmente sensível a esta hormona. Uma grande parte dos tumores da mama tem um elevado número de receptores de estrogénio.
As células já degeneradas são ainda mais estimuladas pelo estrogénio natural a crescer e a dividir-se, ou seja, a multiplicar-se, o que leva a um crescimento descontrolado do tumor.
O tamoxifeno e, em especial, o seu metabolito, o hidroxitamoxifeno, podem ligar-se aos receptores de estrogénio sem estimular a divisão e a multiplicação celular no tecido mamário. Os receptores existentes são assim bloqueados e deixam de poder ser activados pelos estrogénios naturais.
Absorção, decomposição e eliminação
Uma vez tomada, a substância ativa é bem absorvida pelo intestino, atingindo níveis sanguíneos máximos após quatro a sete horas. O metabolismo, que ocorre principalmente no fígado, conduz a produtos de degradação muito mais eficazes.
Estes são depois eliminados principalmente através das fezes, embora isto demore algum tempo. É necessária cerca de uma semana para que metade da substância ativa seja decomposta e eliminada.
Quando é utilizado o Tamoxifeno?
A substância ativa tamoxifeno está autorizada para o tratamento de tumores da mama dependentes de hormonas. Pode ser utilizado como tratamento de suporte após o tratamento primário do cancro da mama ou no caso de cancro da mama que já tenha formado tumores secundários (metástases).
Geralmente, é utilizada durante um longo período de tempo. Por exemplo, se o tamoxifeno for utilizado como adjuvante (para reduzir o risco de recorrência), é geralmente utilizado durante cinco a dez anos.
Como é utilizado o Tamoxifeno?
A substância ativa é administrada sob a forma de comprimidos. A dose habitual de tamoxifeno é de vinte miligramas por dia, mas pode ser aumentada para quarenta miligramas, se necessário. O tamoxifeno deve ser tomado com uma refeição para reduzir os efeitos secundários, como as náuseas.
Quais são os efeitos secundários do Tamoxifeno?
Os efeitos secundários em mais de uma em cada dez mulheres tratadas são náuseas, erupções cutâneas, acumulação de líquido nos tecidos, corrimento e hemorragia vaginal, alterações do ciclo menstrual e sintomas da menopausa, como afrontamentos e fadiga.
Um em cada cem ou um em cada dez doentes apresenta tonturas, dores de cabeça, visão turva, vómitos, diarreia, obstipação, queda de cabelo, reacções de hipersensibilidade, dores musculares, cãibras nas pernas, coágulos sanguíneos, anemia transitória e comichão nos órgãos genitais.
Outro efeito secundário pode ser uma alteração dos valores laboratoriais (aumento dos níveis de lípidos no sangue, alteração dos níveis de enzimas hepáticas). Como o tamoxifeno tem um efeito agonista sobre os estrogénios no útero, pode aumentar a taxa de divisão celular no útero, levando à formação de pólipos (crescimentos da membrana mucosa) ou carcinomas.
Que precauções devem ser tomadas quando se toma Tamoxifeno?
Contra-indicações
O Tamoxifeno não deve ser tomado durante a gravidez ou o aleitamento.
Interacções
O tratamento com tamoxifeno deve reduzir o efeito dos estrogénios produzidos pelo organismo. Uma ingestão adicional de estrogénios sob a forma de contraceptivos hormonais (por exemplo, a "pílula") seria insensata, pelo que deve ser evitada.
O tamoxifeno influencia a coagulação sanguínea, reduzindo o número de plaquetas. Se forem também administrados medicamentos anticoagulantes, o efeito anticoagulante pode ser reforçado.
Exemplos destes "anticoagulantes" são o ácido acetilsalicílico e outros inibidores da agregação plaquetária, bem como os anticoagulantes do tipo cumarina, como a varfarina e o fenprocumon.
O tamoxifeno é convertido por determinadas enzimas hepáticas numa forma mais ativa. Os medicamentos que inibem ou estimulam a atividade destas enzimas podem, por conseguinte, influenciar a metabolização e, consequentemente, a eficácia do medicamento anticancerígeno.
Por exemplo, os antidepressivos do grupo dos inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS, como a paroxetina e a fluoxetina) e o antidepressivo bupropiona podem reduzir a eficácia do tamoxifeno através da inibição das enzimas. Por conseguinte, a utilização simultânea destes medicamentos deve ser evitada sempre que possível.
Restrições de idade
O tamoxifeno não está autorizado a ser utilizado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Gravidez e aleitamento
Uma vez que existem poucos dados sobre a utilização do tamoxifeno durante a gravidez e o aleitamento, a substância ativa não deve ser tomada durante este período. Em estudos com animais, o tamoxifeno causou danos ao feto.
Como obter medicamentos que contenham Tamoxifeno
As preparações que contêm tamoxifeno estão disponíveis nas farmácias, mediante receita médica, em Portugal, na Alemanha, na Áustria e na Suíça.
Há quanto tempo é conhecido o Tamoxifeno?
Desde o final dos anos 50, as empresas farmacêuticas têm procurado ativamente antiestrogénios (ou seja, substâncias activas que inibem a ação dos estrogénios) para uma contraceção eficaz. Em 1966, a Dra. Dora Richardson desenvolveu a substância ativa tamoxifeno.
No entanto, esta substância não era adequada para a contraceção, razão pela qual foi inicialmente esquecida. Mais tarde, descobriu-se que os estrogénios também podiam acelerar o crescimento do cancro da mama.
Assim, em 1971, foi lançado um ensaio clínico com tamoxifeno no Hospital Christie de Manchester, um dos principais hospitais oncológicos da Europa. Na sequência dos resultados positivos do estudo, o tamoxifeno foi comercializado em 1973 para o tratamento do cancro da mama em fase avançada.
Outros factos interessantes sobre o Tamoxifeno
O tamoxifeno é utilizado de forma abusiva por atletas masculinos como agente dopante. Aumenta os níveis de testosterona, o que estimula o crescimento muscular. O tamoxifeno também previne um efeito secundário comum dos esteróides anabolizantes, as chamadas "mamas de homem".
